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銀谷制藥1類新藥苯環(huán)喹溴銨鼻用噴霧劑專利概況

發(fā)布時間:2020-12-23 來源:精金石知識產(chǎn)權(quán) 閱讀量:127

  

變應(yīng)性鼻炎(allergic rhinitis,AR)是機(jī)體接觸過敏原后主要由IgE 介導(dǎo)的介質(zhì)釋放,多種免疫細(xì)胞參加的鼻腔黏膜非感染性炎癥。AR雖不危及生命,但發(fā)病時有打噴嚏、流鼻涕、鼻癢、鼻塞、以及嗅覺功能障礙等癥狀,這些癥狀可不同程度地影響患者的睡眠、發(fā)音功能、面部發(fā)育、心理狀態(tài)以及生活質(zhì)量等,并可誘發(fā)支氣管哮喘、鼻竇炎、鼻息肉、中耳炎等。


AR的致病因素包括:(1)遺傳因素;(2)環(huán)境因素,如環(huán)境煙草煙霧暴露、PM2.5暴露等;(3)營養(yǎng)狀態(tài),大量研究認(rèn)為AR與多種微量元素具有相關(guān)性。

在發(fā)病機(jī)制中目前占主導(dǎo)地位的是Thl /Th2( Helper T cells Th) 輔助性T 細(xì)胞失衡學(xué)說:抗原呈遞細(xì)胞(單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞、樹突細(xì)胞等)識別、攝取抗原,并與主要組織相容性復(fù)合物( major histocompatibility complex,MHC) II 結(jié)合成短肽鏈。呈遞細(xì)胞將變應(yīng)原遞給CD4+T細(xì)胞。


AR的治療包括藥物治療、免疫治療、外科治療、以及中醫(yī)藥和中西醫(yī)結(jié)合治療。其中,藥物治療主要包括糖皮質(zhì)激素、抗白三烯、抗組織胺藥,以及抗膽堿能藥物的治療等。


苯環(huán)喹溴銨鼻用噴霧劑是用于治療感冒后鼻炎癥狀和持續(xù)性變應(yīng)性鼻炎的國家1.1類新藥,由銀谷制藥自主研發(fā)的創(chuàng)新藥物,苯環(huán)喹溴銨于2020年3月17日獲得國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn)上市,由銀谷制藥研發(fā)及上市銷售,商品名為必立汀。苯環(huán)喹溴銨是一種新型的、高選擇性的M1/M3膽堿能受體拮抗劑,可介導(dǎo)支氣管收縮和黏液分泌。



藥物基本信息


分子式:C21H32NO2Br

分子量:410.39

CAS號:860804-18-8(BencycloquidiumBromide)

化學(xué)名稱:1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane,3-(2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylethoxy)-1-methyl-, bromide (1:1)

結(jié)構(gòu)式:image.png


工藝路線:

 

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苯環(huán)喹溴銨專利布局


2003-2018年期間,銀谷制藥圍繞苯環(huán)喹溴銨在我國申請專利6項,國際申請1項,包括化合物、化合物異構(gòu)體、組合物、藥物制劑和用途等類型。


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同時,銀谷制藥在多個國家圍繞苯環(huán)喹溴銨化合物布局專利。

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