【案件信息】

案件編號(hào)：第 4W111345 號(hào)

決定日：2021年08月02日

發(fā)明創(chuàng)造名稱：氨基甲?；竿狧IV整合酶抑制劑和中間體的合成

無效宣告請(qǐng)求人：許金全

專利權(quán)人：鹽野義制藥株式會(huì)社、VIIV保健公司

專利號(hào)：200980149697.6

【基本案情】

許金全于2020年10月30日向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提出了無效宣告請(qǐng)求，請(qǐng)求宣告本專利權(quán)利要求1-24全部無效。

經(jīng)形式審查合格，國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局于2020年11月19日受理了上述無效宣告請(qǐng)求，并將無效宣告請(qǐng)求書 及證據(jù)副本轉(zhuǎn)給了專利權(quán)人，同時(shí)成立合議組對(duì)本案進(jìn)行審查。

專利權(quán)人針對(duì)上述無效宣告請(qǐng)求于2021年01月04日提交了意見陳述書及權(quán)利要求書的修改替換頁，將原24條權(quán)利要求書修改為14條權(quán)利要求。其中權(quán)利要求1-9涉及制備工藝，權(quán)利要求10-14涉及化合物鈉鹽的晶型。

合議組于2021年8月2日做出決定，宣告權(quán)利要求1至9維持有效，權(quán)利要求10至14無效。

其中權(quán)利要求10為：

本文僅分析權(quán)利要求10-14晶型的創(chuàng)造性的判斷相關(guān)內(nèi)容。

請(qǐng)求人認(rèn)為：

證據(jù)1具體制備了一些其他化合物的鈉鹽，這些鈉鹽的成鹽方法均相同，本領(lǐng)域技術(shù)人員在實(shí)施證據(jù)1的發(fā)明時(shí)，會(huì)采用這些鈉鹽相同的方法制備化合物AA的鈉鹽，且證據(jù)3、證據(jù)4說明化合物的晶型不同，物理性 質(zhì)也不同，而不同晶型可以通過改變結(jié)晶條件而獲得，獲得晶體后通過常規(guī)實(shí)驗(yàn)即可確認(rèn)晶體的技術(shù)效果， 在沒有證據(jù)證明晶體或水合物取得了預(yù)料不到技術(shù)效果的情況下，不具備創(chuàng)造性。

專利權(quán)人認(rèn)為：

證據(jù)1沒有向本領(lǐng)域技術(shù)人員提供動(dòng)機(jī)來嘗試制備化合物AA的鹽，且鹽的形式亦存在多種可能，鹽選擇和形成的過程是試錯(cuò)型的過程并且是不可預(yù)期的，且本領(lǐng)域技術(shù)人員不會(huì)知道其任何鹽的形式是否以晶體形式存在，沒有獲得這些晶體形式的合理成功預(yù)期，并且基于說明書的記載以及意見陳述書中溶解度對(duì)比數(shù)據(jù)，權(quán)利要求所述晶體形式取得了有利的技術(shù)效果

專利權(quán)人還認(rèn)為化合物AA的鈉鹽晶體相對(duì)于化合物AA的游離形式, 取得了更好的生物利用度，請(qǐng)求人認(rèn)為將化合物成鹽后會(huì)提供溶解度及生物利用度的改善，故上述效果并未超出本領(lǐng)域技術(shù)人員的預(yù)期，而專利人則認(rèn)為影響藥物生物利用度的因素很多，水溶性改善與生物利用度的提高不存在必然聯(lián)系。

【無效審查決定要點(diǎn)】

對(duì)于化合物的鹽型晶體而言，由于本領(lǐng)域技術(shù)人員有動(dòng)機(jī)在該已知化合物及其鹽的基礎(chǔ)上進(jìn)一步研究其晶體，因此，如果沒有證據(jù)表明權(quán)利要求保護(hù)的鹽型晶體產(chǎn)生了預(yù)料不到的技術(shù)效果，則所述鹽型晶體不具備創(chuàng)造性。

通常而言化合物的鈉鹽較其游離狀態(tài)具有更好的溶解度，盡管生物利用度的提高受多種因素的影響，但不可否認(rèn)的是更高的藥物溶解度會(huì)為藥物生物利用度提高提供可能。

在已知化合物鈉鹽的情況下，將其制備成具體的一種晶體是藥物合成的常見方式，且晶體的粉末衍射數(shù)據(jù)是晶體本身固有的性質(zhì)，其對(duì)本領(lǐng)域技術(shù)人員而言仍是顯而易見的，故權(quán)利要求10不具備創(chuàng)造性。

【案例啟示】

化合物的鹽相比游離狀態(tài)一般具有更高的溶解度，除非證明具體化合物的某種鹽溶解度降低，否則不會(huì)被認(rèn)為相應(yīng)的生物利用度的提高是預(yù)料不到的效果，從而晶型不會(huì)被認(rèn)為具備創(chuàng)造性。

謹(jǐn)慎采用生物利用度的效果數(shù)據(jù)來證明晶型的創(chuàng)造性。

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