藥物核心產(chǎn)品的專利布局涉及方方面面，包括有效成分、制備工藝、制劑類型、用途等等。但是，沒有切實(shí)有效的專利挖掘，專利布局只能是空談。今天，小編就兩個案例來和大家一起探索下制劑方面的專利挖掘。

案例一：200610051232.5一種治療腦血管疾病的凍干制劑  決定號：25322  

決定日：2015-02-16  維持有效

決定要點(diǎn)

如果一項(xiàng)權(quán)利要求所要求保護(hù)的技術(shù)方案與最接近的現(xiàn)有技術(shù)之間存在區(qū)別技術(shù)特征，而現(xiàn)有技術(shù)整體上沒有給出應(yīng)用該區(qū)別技術(shù)特征以解決本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題的啟示，那么該權(quán)利要求所要求保護(hù)的技術(shù)方案相對于現(xiàn)有技術(shù)是非顯而易見的，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)。

證據(jù)1：CN1730008A公開了一種凍干藥物組合物，其中包括人參提取物、銀杏葉提取物、表面活性劑、穩(wěn)定劑和凍干賦形劑。其中人參提取物為人參皂甙Rg1和Re的總和>25%；銀杏提取物2-100mg，人參提取物0.4-40mg，表面活性劑1-30mg，穩(wěn)定劑0-50mg，凍干賦形劑10-1000mg。影響因素考察試驗(yàn)結(jié)果顯示該凍干組合物的PH值在7.3-7.5。

權(quán)利要求1與證據(jù)1相比，主要區(qū)別點(diǎn)：賦形劑的選擇

證據(jù)1中僅僅列舉了一些可選用的表面活性劑、冷凍干燥賦形劑和穩(wěn)定劑，沒有提及本申請所采用的賦形劑右旋糖酐和二乙胺四乙酸二鈉，也沒有關(guān)于賦形劑具體種類如何選擇，相互之間如何組合以及組合比例的具體教導(dǎo)，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)證據(jù)1的教導(dǎo)無法想到權(quán)利要求1所使用的凍干賦形劑具體種類及其組合比例。

案例二：200710084868.4以多西他賽為主組分的新的分散體系  決定號：34674

決定日：2018-01-15  全部無效

決定要點(diǎn)

如果發(fā)明是在現(xiàn)有技術(shù)公開的寬范圍中常規(guī)選擇了相對窄的范圍，整體而言與寬范圍技術(shù)方案中某些優(yōu)選方案的技術(shù)效果大致相當(dāng)，則該發(fā)明的技術(shù)效果沒有超出本領(lǐng)域技術(shù)人員的預(yù)期，發(fā)明不具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步，不具備創(chuàng)造性。

證據(jù)2：CN1303269A公開了抗癌藥物的注射劑和口服制劑，所述的抗癌藥物尤其是紫杉烷，諸如紫杉醇、docetaxel（多西他賽）以及它們的衍生物和類似物。權(quán)利要求12還公開了：

權(quán)利要求1的分散體系與證據(jù)2公開的預(yù)濃縮物均為可供注射的微乳，由活性成分、油相、表面活性劑和助表面活性劑四類成分組成。權(quán)利要求1與證據(jù)3之間的區(qū)別僅在于四類成分中的具體成分不同。

本專利與證據(jù)2的效果比較：證據(jù)2實(shí)施例1-5的平均粒徑分別為31、13、30、14和102nm，本專利的實(shí)施例1-16的平均粒徑在11.5-29.4 nm之間?？梢?，本專利實(shí)施例的平均粒徑與證據(jù)2的實(shí)施例1-4大致相當(dāng)。雖然本專利的實(shí)施例的平均粒徑優(yōu)于證據(jù)3最差的實(shí)施例5，但這不能說明本專利實(shí)施例的平均粒徑明顯小于證據(jù)3的實(shí)施例，更無法說明權(quán)利要求1保護(hù)范圍內(nèi)的技術(shù)方案的平均粒徑均優(yōu)于證據(jù)3權(quán)利要求12的技術(shù)方案。

【案例啟示】

制劑方面的專利挖掘需要關(guān)注輔料的組成和效果兩個方面。輔料的組成可考慮以下兩點(diǎn)：（1）一種新的輔料組分；（2）不同組分之間進(jìn)行復(fù)配。除此之外，輔料的優(yōu)化還需要具有優(yōu)異的效果。這兩個方面正好與創(chuàng)造性的兩個必備條件“突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)”和“顯著的進(jìn)步”相對應(yīng)。 

附件：

CN100506235C-一種治療腦血管疾病的凍干制劑

CN101244053B-以多西他賽為主組分的新的分散體系

文章來源：精金石訂閱號，點(diǎn)擊查看原文。