專利法第二十六條第三款規(guī)定，說(shuō)明書(shū)應(yīng)當(dāng)對(duì)發(fā)明或者實(shí)用新型作出清楚、完整的說(shuō)明，以所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)為準(zhǔn)。說(shuō)明書(shū)對(duì)發(fā)明或者實(shí)用新型作出的清楚、完整的說(shuō)明，應(yīng)當(dāng)達(dá)到所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)的程度。在專利審查過(guò)程中，關(guān)于說(shuō)明書(shū)是否符合專利法第二十六條第三款規(guī)定，通過(guò)如下案例進(jìn)行學(xué)習(xí)。

案件信息

案件編號(hào)：第53577號(hào)

申請(qǐng)?zhí)枺?00680050758.X

發(fā)明創(chuàng)造名稱：雜環(huán)膽固醇酯轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑

申請(qǐng)人：布里斯托爾－邁爾斯斯奎布公司

本申請(qǐng)經(jīng)實(shí)審被駁回后，申請(qǐng)人布里斯托爾－邁爾斯斯奎布公司針對(duì)本申請(qǐng)?zhí)岢鰪?fù)審請(qǐng)求，合議組經(jīng)審查后，對(duì)本申請(qǐng)做出復(fù)審請(qǐng)求審查決定，維持國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)對(duì)本申請(qǐng)作出的駁回決定

本申請(qǐng)權(quán)利要求1要求保護(hù)一種式Ia或Ib的化合物。根據(jù)說(shuō)明書(shū)的記載，本申請(qǐng)要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供對(duì)膽固醇酯轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(CETP)有抑制作用的化合物，該化合物具有通式Ia或Ib的結(jié)構(gòu)，能夠提高包括高密度脂蛋白(HDL)-膽固醇在內(nèi)的某些血漿脂質(zhì)水平以及降低包括低密度脂蛋白(LDL)-膽固醇和甘油三酯的某些血漿水平，從而在包括人在內(nèi)的某些哺乳動(dòng)物(即在其血漿中具有CETP的哺乳動(dòng)物)中治療由HDL膽固醇的低水平和/或LDL-膽固醇和甘油三酯的高水平所影響的疾病，例如動(dòng)脈粥樣硬化和心血管病。

權(quán)利要求1的內(nèi)容如下：

1. .式Ia或Ib化合物

或者其立體異構(gòu)體或可藥用鹽形式，其中：

A是雜芳基，其被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：1)鹵素，2)(C1-C6)-烷基，其可以任選被一個(gè)或多個(gè)R20取代，3)-OR6，4)(C1-C6)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR9R10，8)芳基，其可以任選被一個(gè)或多個(gè)R20取代，9)芳基烷基，其可以任選被一個(gè)或多個(gè)R20取代，10)雜芳基，其可以任選被一個(gè)或多個(gè)R20取代，11)雜芳基烷基，其可以任選被一個(gè)或多個(gè)R20取代，12)雜環(huán)基，其可以任選被一個(gè)或多個(gè)R20取代，13)雜環(huán)基烷基，其可以任選被一個(gè)或多個(gè)R20取代，14)鹵代(C1-C6)烷基，15)-COR6，16)＝O，17)-S(O)pR6，18)-SO2NHR6，19)-COOR6，20)-NHC(CN)NHR6，21)-CONR6R6；和27)環(huán)烷基，其可以任選被一個(gè)或多個(gè)R20取代；

其他字母的可選取代基略。

（1）本申請(qǐng)說(shuō)明書(shū)對(duì)于權(quán)利要求所述技術(shù)方案的公開(kāi)是否符合專利法第26條第3款的規(guī)定。

本發(fā)明提供了定性和定量數(shù)據(jù)，這些數(shù)據(jù)足以使本領(lǐng)域技術(shù)人員很好地實(shí)施本發(fā)明(參見(jiàn)說(shuō)明書(shū)第【00113】段；【00108】段-【00116】段；【00099】段至【00105】段)。以及，本申請(qǐng)說(shuō)明書(shū)中的表述“本發(fā)明化合物”當(dāng)涉及其生物學(xué)活性時(shí)是指“本發(fā)明制備實(shí)施例化合物

上述通式化合物、化合物的通用合成方法、1272個(gè)制備實(shí)施例。對(duì)于所述化合物的用途，說(shuō)明書(shū)記載了分析本申請(qǐng)化合物藥理學(xué)特性的標(biāo)準(zhǔn)試驗(yàn)方法。但是對(duì)于上述方法的測(cè)試結(jié)果，說(shuō)明書(shū)僅在第154頁(yè)記載了“在小于100μM的兩個(gè)不同濃度下，本發(fā)明化合物將膽固醇酯轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(CETP)抑制了30％以上，其效力優(yōu)選小于5μM，更優(yōu)選具有小于500nM的效力”?？梢?jiàn)，說(shuō)明書(shū)效果實(shí)驗(yàn)中僅籠統(tǒng)地說(shuō)明使用“本發(fā)明化合物”，而在說(shuō)明書(shū)中沒(méi)有記載它們所代表的具體化合物，所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員無(wú)法獲知實(shí)驗(yàn)結(jié)果由何種樣品獲得，而說(shuō)明書(shū)所述通式Ia或Ib包含了大量的化合物，即使針對(duì)具體實(shí)施例也包含了一千多種的化合物，所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員無(wú)法確認(rèn)請(qǐng)求保護(hù)的哪個(gè)或者哪些化合物的藥效值在上述范圍內(nèi)。

說(shuō)明書(shū)中并沒(méi)有記載本申請(qǐng)說(shuō)明書(shū)中的表述“本發(fā)明化合物”當(dāng)涉及其生物學(xué)活性時(shí)是指“本發(fā)明制備實(shí)施例化合物”，所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員根據(jù)說(shuō)明書(shū)記載的內(nèi)容也不能直接地、毫無(wú)疑義地確定“本發(fā)明化合物”當(dāng)涉及其生物學(xué)活性時(shí)是指“本發(fā)明制備實(shí)施例化合物”，更何況本申請(qǐng)的制備例化合物也多達(dá)上千種，因此說(shuō)明書(shū)效果實(shí)驗(yàn)中僅籠統(tǒng)地說(shuō)明使用“本發(fā)明化合物”，而在說(shuō)明書(shū)中沒(méi)有記載它們所代表的具體化合物，所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員無(wú)法獲知實(shí)驗(yàn)結(jié)果由何種樣品獲得。

另外，請(qǐng)求人在實(shí)審階段提交了實(shí)施例化合物1-1272及化合物1069和1070的異構(gòu)體的活性數(shù)據(jù)，但是，沒(méi)有證據(jù)表明請(qǐng)求人在本申請(qǐng)的申請(qǐng)日時(shí)完成上述實(shí)驗(yàn)并取得上述實(shí)驗(yàn)證據(jù)，更沒(méi)有證據(jù)表明所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠在該申請(qǐng)日獲知；因此，上述技術(shù)內(nèi)容不能證明本申請(qǐng)?jiān)谄渖暾?qǐng)日時(shí)滿足專利法有關(guān)充分公開(kāi)的要求。

最終，本申請(qǐng)說(shuō)明書(shū)對(duì)于權(quán)利要求1-7所述技術(shù)方案的公開(kāi)不符合專利法第26條第3款的規(guī)定。

1.化學(xué)醫(yī)藥領(lǐng)域產(chǎn)品發(fā)明，既要公開(kāi)其制備方法，又要公開(kāi)其用途和效果數(shù)據(jù)。

2. 當(dāng)化合物發(fā)明以通式形式來(lái)表征其請(qǐng)求保護(hù)的一類化合物時(shí)，為滿足專利法第26條第3款規(guī)定的要求，在既不能依據(jù)公知原理、定律和其化學(xué)結(jié)構(gòu)推知，說(shuō)明書(shū)中應(yīng)當(dāng)公開(kāi)該通式定義中的具體化合物及其實(shí)施例和／或效果例，而不能采用籠統(tǒng)地說(shuō)本發(fā)明化合物的效果。

3.效果數(shù)據(jù)在撰寫(xiě)時(shí)要全面，審查員依照《審查指南》審查時(shí)，不接受申請(qǐng)日之后對(duì)于證明公開(kāi)充分的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。