最近看到某醫(yī)藥類公眾號(hào)上討論改良藥的一篇文章（“熱門”改良藥，究竟該怎么做？），文章提到國(guó)內(nèi)目前獲批最多的改良藥是2.4類新增適應(yīng)癥的藥品。那么，對(duì)于醫(yī)藥企業(yè)，在藥物開發(fā)過(guò)程中，如果發(fā)現(xiàn)某已知藥物具有新的醫(yī)藥用途，在進(jìn)行可專利性判斷的時(shí)候，如何對(duì)該已知藥物的新用途進(jìn)行創(chuàng)造性的判斷呢？本文將通過(guò)分析一個(gè)復(fù)審案例，以期對(duì)大家進(jìn)行醫(yī)藥用途創(chuàng)造性判斷時(shí)提供一些參考和思路。

【案例】

專利申請(qǐng)CN201810736778. 7在復(fù)審階段，申請(qǐng)人主張保護(hù)的權(quán)利要求1如下：

桉脂素在制備用于預(yù)防或治療腎臟纖維化和糖尿病腎病的藥物中的用途；其中，所述桉脂素的結(jié)構(gòu)式為：

所述藥物組合物中包含有效量的桉脂素和藥學(xué)上可接受的載體，所述載體選自以下任一種或多種：填充劑、粘合劑、增溶劑、崩解劑和助流劑；

所述藥物組合物的劑型選自以下任一種：片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、混懸劑、口服液、涂劑、巴布劑、噴霧劑、粉針劑和水針劑?！?/p>

合議組認(rèn)為，對(duì)比文件1公開了通過(guò)抑制TGFβ1預(yù)防糖尿病腎病，并公開了桉脂素通過(guò)提高YY1（tgfβ1的阻遏物）的表達(dá)量來(lái)抑制TGFβ1的轉(zhuǎn)錄。

權(quán)利要求1請(qǐng)求保護(hù)的技術(shù)方案與對(duì)比文件1公開的技術(shù)內(nèi)容相比，主要區(qū)別在于，制藥用途不同，權(quán)利要求1請(qǐng)求保護(hù)的是桉脂素用于預(yù)防或治療腎臟纖維化，并進(jìn)一步限定了桉脂素可用于治療糖尿病腎病，而對(duì)比文件1公開的是桉脂素用于預(yù)防糖尿病腎病。

針對(duì)上述區(qū)別，對(duì)比文件2公開了TGF-β1是促進(jìn)腎臟纖維化形成的重要因子，在對(duì)比文件1公開了桉脂素能夠通過(guò)提高YY1的表達(dá)量來(lái)抑制TGF-β1的基礎(chǔ)上，本領(lǐng)域技術(shù)人員有動(dòng)機(jī)也有能力將對(duì)比文件1中公開的能夠抑制TGF-β1的桉脂素用于預(yù)防或治療腎臟纖維化。

此外，本領(lǐng)域公知的是，腎臟纖維化是糖尿病腎病常見的病理過(guò)程，而轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子TGF-β在糖尿病腎病的發(fā)展過(guò)程中起重要作用。在對(duì)比文件1已經(jīng)公開了通過(guò)抑制TGFβ1用于預(yù)防糖尿病腎病的基礎(chǔ)上，本領(lǐng)域技術(shù)人員也有動(dòng)機(jī)將能夠抑制TGF-β1的桉脂素用于進(jìn)一步治療糖尿病腎病。最終，上述專利因不具備創(chuàng)造性而被駁回。

【案例啟示】

1、對(duì)于已知藥物的新用途，在進(jìn)行創(chuàng)造性判斷時(shí)，要從該產(chǎn)品的已知用途出發(fā)，分析二者機(jī)理是否相同，如果實(shí)質(zhì)上屬于機(jī)理相同的疾病，則該新用途將不能滿足專利法創(chuàng)造性的要求。

2、對(duì)于醫(yī)藥用途專利，在進(jìn)行查新檢索時(shí)，除專利文獻(xiàn)外還應(yīng)重點(diǎn)關(guān)注非專利文獻(xiàn)，如期刊文獻(xiàn)、學(xué)術(shù)論文、專業(yè)書籍等，在此類文獻(xiàn)中記載機(jī)理相關(guān)的內(nèi)容的概論相對(duì)較高，如上述案例的對(duì)比文件1（http://www.ircbc.cn/about_info.php?id=591，劉軍力教授應(yīng)邀在交叉中心舉辦學(xué)術(shù)報(bào)告）來(lái)自于網(wǎng)絡(luò)上的學(xué)術(shù)報(bào)告，而對(duì)比文件2（“TGF-β/Smads 通路與腎臟纖維化研究進(jìn)展”，武貴群等，《中國(guó)中西醫(yī)結(jié)合腎病雜志》）則為期刊文獻(xiàn)。