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“老藥新用”,阿茲夫定拔得國產(chǎn)新冠口服藥頭籌

發(fā)布時間:2022-07-29 來源:精金石知識產(chǎn)權(quán) 閱讀量:127

阿茲夫定又稱阿滋福啶,是由鄭州大學(xué)團隊研制成功的一種艾滋病毒逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,能夠有效抑制艾滋病病毒在體內(nèi)的逆轉(zhuǎn)錄與復(fù)制,是中國具有獨立知識產(chǎn)權(quán)的抗艾滋病新藥品種。


阿茲夫定的化合物專利申請于2007年8月7日,申請人為鄭州大學(xué)和河南省分析測試研究中心,第一發(fā)明人為常俊標教授,阿茲夫定屬于核苷類抗病毒藥物,其公開文本權(quán)利要求1為:


阿茲夫定1.png


該申請采用馬庫什權(quán)利要求,一方面保護了一個較大的保護范圍,另一方面將阿茲夫定的具體結(jié)構(gòu)保護于通式化合物中,避免目標化合物直接暴露;而在從屬權(quán)利要求2中對化學(xué)式進行了保護,其中,化合物15即為阿茲夫定的化學(xué)式。針對此專利申請人??说?strong>還申請了日本、美國、歐洲等國家或地區(qū)的專利,對阿茲夫定進行了國際保護。


其從屬權(quán)利要求2為:


阿茲夫定2.png


另外,值得注意的是,該申請權(quán)利要求5和權(quán)利要求6還對藥物用途進行了保護,并加入了阿茲夫定對HIV抑制活性數(shù)據(jù),一方面增加專利的創(chuàng)造性,另一方面,將專利用途擴展至HIV,擴大了專利保護范圍。


阿茲夫定3.png


該中國化合物專利專利權(quán)于2013年6月轉(zhuǎn)移至河南真實科技有限公司,


2021年7月21日,國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)公告已附條件批準1類新藥、首個新型核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶和輔助蛋白Vif雙靶點抑制劑---阿茲夫定片(Azvudine)上市,與核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑及非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)用,治療高病毒載量的成年 HIV-1 感染患者,真實生物為阿茲夫定片的上市許可持有人。


在2020年全球疫情爆發(fā)之際,由于新冠病毒跟人類免疫缺陷病毒一樣都是RNA病毒,它們的蛋白酶有一定的相似性。在新冠病毒治療仍然沒有特效藥物的情況下,真實生物順勢也開啟阿茲夫定治療新冠肺炎的研究,并于2020年向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交了相關(guān)專利申請,用于保護“核苷類化合物的新用途”,并在權(quán)利要求4中對具體的適應(yīng)癥進行了保護,從而延長了藥物的專利生命周期,即在在核心化合物的基礎(chǔ)上,進行鹽型、晶型、制劑、藥物聯(lián)用、用途、質(zhì)量控制方法等技術(shù)開發(fā)和專利保護,來實現(xiàn)藥物生命周期的延長。


阿茲夫定4.png

阿茲夫定5.png


經(jīng)臨床研究發(fā)現(xiàn),阿茲夫定用于治療新冠肺炎,可以表現(xiàn)出良好的治療效果,能夠使確診患者快速核酸轉(zhuǎn)陰,病毒清除時間為5天左右,說明阿茲夫定具有抑制新冠病毒的活性。


在2022年7月25日,國家藥監(jiān)局官網(wǎng)發(fā)布消息稱,應(yīng)急附條件批準河南真實生物的阿茲夫定片增加新冠肺炎治療適應(yīng)癥注冊申請,此次為附條件批準新增適應(yīng)癥,用于治療普通型新型冠狀病毒肺炎(COVID-19)成年患者,基于阿茲夫定成為我國首個獲批上市的自研口服小分子新冠藥,并將為抗擊新冠疫情貢獻堅實的力量。


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